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β-內(nèi)酰胺非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素

2012-10-24 11:38 醫(yī)學教育網(wǎng)
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(一)頭霉素類

頭霉素(cephamycin)自鏈霉菌獲得的β-內(nèi)酰胺抗生素,有A、B、C三型,C型最強??咕V廣,對革蘭陰性菌作用較強,對多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。頭霉素化學結(jié)構(gòu)與頭孢菌素相仿,但其頭孢烯母核的7位碳上有甲氧基。目前廣泛應(yīng)用者為頭孢西?。╟efoxitin),抗菌譜與抗菌活性與第二代頭孢菌素相同,對厭氧菌包括脆弱擬桿菌有良好作用,適用于盆腔感染、婦科感染及腹腔等需氧與厭氧菌混合感染。

(二)拉氧頭孢

拉氧頭孢(latamoxef)又名羥羧氧酰胺菌素(moxalactam),化學結(jié)構(gòu)屬氧頭孢烯,1位硫為氧取代,7位碳上也有甲氧基,抗菌譜廣,抗菌活性與頭孢噻肟相仿,對革蘭陽性和陰性菌及厭氧菌,尤其脆弱擬桿菌的作用強,對β-內(nèi)酰胺酶極穩(wěn)定,血藥濃度維持較久。

(三)硫霉素類

硫霉素(thienamycin)化學結(jié)構(gòu)屬碳青霉烯類,噻唑環(huán)有飽和鏈,1位硫為碳取代,抗菌譜廣,抗菌作用強,毒性低,但穩(wěn)定性極差,無實用意義,亞胺培南(imipenem,亞胺硫霉素)具有高效、抗菌譜廣、耐酶等特點。在體內(nèi)易被去氫肽酶水解失活。所用者為本品與肽酶抑制劑西司他?。╟ilastatin)的合劑,稱為泰寧(tienam),穩(wěn)定性好,供靜脈滴注。

(四)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

1.克拉維酸(clavulanic acid,棒酸) 為氧青霉烷類廣譜β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,抗菌譜廣,但抗菌活性低。與多種β-內(nèi)酰胺類抗菌素合用時,抗菌作用明顯增強。臨床使用奧格門?。╝ugmentin,氨菌靈)與泰門?。╰imentin),為克拉維酸分別和阿莫西林與替卡西林配伍的制劑。

2.舒巴坦(sulbactam,青霉烷砜) 為半合成β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,對金葡菌與革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有很強且不可逆抑制作用,抗菌作用略強于克拉維酸,但需要與其他β-內(nèi)酰胺類抗生素合用,有明顯抗菌協(xié)同作用。優(yōu)立新(unasyn)為舒巴坦和氨芐西林(1:2)的混合物,可供肌肉或靜脈注射。舒巴哌酮(sulperazone)為舒巴坦和頭孢哌酮(1:1)混合物,可供在靜脈滴注。

(五)單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素

氨曲南(aztreonam)是第一個成功用于臨床的單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素,對需氧革蘭陰性菌具有強大殺菌作用,并具有耐酶、低毒、對青霉素等無交叉過敏等優(yōu)點,可用于青霉素過敏患者并常作為氨基甙類的替代品使用。

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