利巴韋林注射液

【藥品名稱】

通用名：利巴韋林注射液

英文名：Ribavirin Injection

漢語拼音：Libaweilin Zhusheye

本品主要成分為利巴韋林,其化學(xué)名為1-β-D-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺。

分子式：C8H12N4O5

分子量：244.21

【性狀】

本品為無色的澄明液體。

【藥理毒理】

1.藥理

廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用，其機(jī)制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導(dǎo)干擾素的產(chǎn)生。藥物進(jìn)入被病毒感染的細(xì)胞后迅速磷酸化，其產(chǎn)物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑，抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉(zhuǎn)移酶，從而引起細(xì)胞內(nèi)鳥苷三磷酸的減少，損害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的復(fù)制與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。

2.毒理

動物實(shí)驗發(fā)現(xiàn)本品可誘發(fā)乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤，但對人體的致癌性并未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、腭、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形，子代成活減少，但靈長類動物實(shí)驗并未發(fā)現(xiàn)藥物對胎仔的影響。

給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林，劑量分別為30、36和120mg/kg或持續(xù)4周以上（相當(dāng)于人用劑量：給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者體重為60kg成人2.5、5.1和40mg/kg），出現(xiàn)心臟損傷。

【藥代動力學(xué)】

靜脈滴注本品0.8g，5分鐘后血漿濃度為17.8±5.5μM，30分鐘后血漿濃度為42.3±10.4μM。進(jìn)入體內(nèi)迅速分布到身體各部分，并可通過血-腦脊液屏障。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高于血藥濃度。藥物能進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi)，且蓄積量大。長期用藥后腦脊液內(nèi)藥物濃度可達(dá)同時期血藥濃度的67%。本品可透過胎盤，也能進(jìn)入乳汁。與血漿蛋白幾乎不結(jié)合。在肝內(nèi)代謝。血消除半衰期（t1/2β）約為0.5～2小時。主要經(jīng)腎排泄，48小時內(nèi)從尿液中可檢出16.7%±10.3%的藥物以原形排出，6.2%±1.7%的藥物以代謝物排泄。藥物在紅細(xì)胞內(nèi)可蓄積數(shù)周。

【適應(yīng)癥】

抗病毒藥。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎。

【用法用量】

用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋成每1ml含1mg的溶液后靜脈緩慢滴注。

成人一次0.5g，一日2次，小兒按體重一日10～15mg/kg，分2次給藥。每次滴注20分鐘以上，療程3～7日。

【不良反應(yīng)】

常見的不良反應(yīng)有貧血、乏力等，停藥后即消失。較少見的不良反應(yīng)有疲倦、頭痛、失眠、食欲減退、惡心、嘔吐等，并可致紅細(xì)胞、白細(xì)胞及血紅蛋白下降。

【禁忌癥】

對本品過敏者、孕婦禁用。

【注意事項】

1．有嚴(yán)重貧血、肝功能異常者慎用。

2. 對診斷的干擾：口服本品后引起血膽紅素增高者可高達(dá)25%。大劑量可引起血紅蛋白下降。

3. 盡早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內(nèi)給藥一般有效。本品不宜用于未經(jīng)實(shí)驗室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。

4. 長期或大劑量服用對肝功能、血象有不良反應(yīng)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1. 本品有較強(qiáng)的致畸作用，家兔日劑量1mg/kg即引起胚胎損害，故禁用于孕婦和有可能懷孕的婦女（本品在體內(nèi)消除很慢，停藥后4周尚不能完全自體內(nèi)清除）。

2. 少量藥物由乳汁排泄，且對母子二代動物均具毒性，因此哺乳期婦女在用藥期間需暫停哺乳，乳汁也應(yīng)丟棄。由于哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此種病例。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

老年人不推薦應(yīng)用。

【藥物相互作用】

本品與齊多夫定同用時有拮抗作用，因本品可抑制齊多夫定轉(zhuǎn)變成活性型的磷酸齊多夫定。

【藥物過量】

大劑量應(yīng)用可致心臟損害，對有呼吸道疾患者（慢性阻塞性肺病或哮喘者）可致呼吸困難、胸痛等。

【規(guī)格】

（1）1ml：100mg （2）2ml：250mg

【貯藏】

密閉保存。