Lovastatin是一種無活性前藥，在體內(nèi)水解為羥基酸衍生物成為羥甲戊二酰輔酶A（HMG－CoA）還原酶的有效抑制劑。

人體內(nèi)源性膽固醇是由乙酸經(jīng)26步生物合成步驟在細(xì)胞質(zhì)中進(jìn)行完成的。其中，羥甲戊二酰輔酶A還原酶是合成全過程的限速酶，能催化HMG－CoA還原為羥甲戊酸，為體內(nèi)合成膽固醇的關(guān)鍵一步。Lovastatin等作為酶抑制劑，分子中部分結(jié)構(gòu)3－羥基己內(nèi)酯和其開環(huán)衍生物與HMG－CoA還原酶的底物－羥甲戊二酰輔酶A的戊二酰部分具有結(jié)構(gòu)相似性。所以對酶具有高度親和性而產(chǎn)生抑制作用，最終有明顯的降低膽固醇作用。