☆ ☆☆☆考點1：乙酰膽堿

　　乙酰膽堿（ACh）是神經(jīng)遞質(zhì)，能特異性地作用于各類膽堿受體，在組織內(nèi)迅速被膽堿酯酶破壞，其作用廣泛，選擇性不高。

　　【藥理作用】

　　1.M樣作用

　　激動M膽堿受體，表現(xiàn)出相當(dāng)于興奮膽堿能神經(jīng)全部節(jié)后纖維所產(chǎn)生的作用，如心率減慢，心肌收縮力減弱，擴(kuò)張幾乎所有血管，血壓下降，胃腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮，腺體分泌增加，瞳孔括約肌和睫狀肌收縮等。

　　2.N樣作用

　?。?）激動N1膽堿受體：ACh激動N1膽堿受體，相當(dāng)于興奮了神經(jīng)節(jié)，使節(jié)后神經(jīng)興奮，表現(xiàn)為交感和副交感神經(jīng)同時興奮所產(chǎn)生的作用。此外，還 能興奮腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞，使之釋放腎上腺素?？傮w表現(xiàn)為消化道、膀胱等處的平滑肌收縮加強(qiáng)，腺體分泌增加，心肌收縮力加強(qiáng)和小血管收縮，血壓上升。這種 作用與M受體興奮引起的心率減慢、心肌收縮力減弱、血壓下降相反。因此，ACh對上述生理過程的影響與M、N受體興奮中何者占優(yōu)勢有關(guān)。過大劑量的ACh 可使神經(jīng)節(jié)從興奮轉(zhuǎn)入抑制。

　　（2）激動N2膽堿受體：ACh激動運(yùn)動神經(jīng)終板上的N2受體，使骨骼肌收縮。

　　3.中樞作用

　　盡管中樞也存在M、N膽堿受體，但ACh不易透過血腦屏障，除非直接注入中樞，否則無明顯作用。

　　☆ ☆☆☆☆考點2：毛果蕓香堿

　　毛果蕓香堿（匹魯卡品）系M受體激動藥，其特點是對眼及腺體的作用強(qiáng)，而對心血管系統(tǒng)作用不明顯，故主要用于眼科。

　　【藥理作用】

　?。?）眼。滴眼后引起縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。

　　虹膜內(nèi)有兩種平滑肌，分別是瞳孔括約?。ōh(huán)狀?。┖屯讛U(kuò)大?。ㄝ椛浼。?。前者受M膽堿受體支配，M膽堿受體激動時肌肉收縮，瞳孔縮小。后者存在α受體，受體激動時也收縮，但由于肌肉固定點在周圍，收縮時使瞳孔放大。毛果蕓香堿激動M膽堿受體，使瞳孔縮小。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

　　房水是由睫狀體上皮細(xì)胞分泌和血管滲出生成，功能為營養(yǎng)角膜、晶狀體及玻璃體，維持一定的眼內(nèi)壓。毛果蕓香堿使虹膜向中心拉緊，根部變薄，使房水回流通路變得通暢，有利于房水進(jìn)入靜脈，降低眼內(nèi)壓。

　　當(dāng)環(huán)狀肌向瞳孔中心方向收縮時，牽拉晶狀體的懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加，適合于視近物，而難以看遠(yuǎn)物。毛果蕓香堿引起的這種看近物清楚、看遠(yuǎn)物模糊的作用稱為調(diào)節(jié)痙攣。

　?。?）腺體。毛果蕓香堿激動腺體的M受體，使分泌增加，尤以汗腺和唾液腺最為明顯。

　?。?）平滑肌。除眼內(nèi)平滑肌外，本品還能興奮腸道、支氣管、子宮、膀胱及膽道平滑肌。

　　【臨床應(yīng)用】  眼科局部應(yīng)用。滴眼時，易透過角膜，作用迅速，10min后出現(xiàn)作用，30min達(dá)高峰?？s瞳及降低眼內(nèi)壓作用維持約4～8h，調(diào)節(jié)痙攣作用短暫，僅2h.

　?。?）青光眼。對閉角型和開角型青光眼均有效。青光眼系由于房水回流受阻而引起眼壓增高，可導(dǎo)致頭痛、視力減退，嚴(yán)重者可致失明。毛果蕓香堿能使房水回流通暢，使眼內(nèi)壓下降。

　?。?）縮瞳作用。與阿托品交替使用防止虹膜睫狀體炎癥時的組織粘連。滴眼時應(yīng)壓迫內(nèi)眥，避免藥液流入鼻腔后吸收。吸收后的不良反應(yīng)主要表現(xiàn)M樣作用，可用阿托品對抗。

　　☆☆☆☆考點3：卡巴膽堿、氨甲酰甲膽堿、煙堿

　　1.卡巴膽堿

　　卡巴膽堿作用與ACh完全相似。其結(jié)構(gòu)中的氨甲酰基使其不易被膽堿酯酶破壞，因此作用比ACh持久。目前除了用于治療青光眼外，已不作全身用藥。

　　2.氨甲酰甲膽堿（烏拉膽堿）

　　氨甲酰甲膽堿化學(xué)結(jié)構(gòu)與氨甲酰膽堿相似，穩(wěn)定，不易被膽堿酯酶破壞。僅作用于M膽堿受體，對N受體無作用。對胃腸道及膀胱平滑肌的選擇作用明顯，對心血管幾無作用，故較安全。口服或皮下注射，用于術(shù)后腹氣脹與尿潴留。

　　3.煙堿（尼古?。?/P>

　　煙堿是N膽堿受體激動藥的代表，對N1、N2無選擇性，此外還作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。煙堿小劑量激動受體，大劑量卻阻斷受體。

　　【作用與用途】  本品有較強(qiáng)的擴(kuò)張周圍血管作用，臨床用于治療頭痛、偏頭痛、耳鳴、內(nèi)耳眩暈癥等。

　　【用法】  成人口服：每次50～200mg，一天3次。

　　【不良反應(yīng)】  有皮膚潮紅、瘙癢、胃腸道反應(yīng)，輕度肝功能減退及視覺障礙等。

　　【禁忌證】  潰瘍病患者禁用。